Dalam sintesis senyawa organik kompleks, kehadiran lebih dari satu gugus fungsi dalam satu molekul dapat menimbulkan masalah selektivitas: reagen yang ditujukan untuk satu gugus fungsi berpotensi menyerang gugus fungsi lain secara bersamaan.
Strategi perlindungan gugus fungsi hadir sebagai solusi, yaitu dengan memblokir gugus fungsi yang tidak ingin bereaksi secara sementara, membiarkannya utuh selama transformasi berlangsung, lalu memulihkannya kembali setelah transformasi selesai. Pemahaman strategi ini menjadi fondasi penting dalam perancangan sintesis multistep senyawa alam, peptida, maupun senyawa farmasi aktif.
